抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。

说白了就是从内部堡垒攻克，譬如对于癌细胞，治疗方案也是两个方向，一个是直接灭杀，放化疗，但是效果并不好。而改变癌细胞，把癌细胞变成无法产生破坏作用的细胞，这才是正确的方向。